阿普唑仑属于短至中效苯二氮卓类镇静催眠药,是一种中枢抑制剂,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,加强或易化抑制性神经递质γ-氨基丁酸的作用,γ-氨基丁酸在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起到突触抑制作用,表现为抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和骨骼肌松弛作用,具有口服易吸收、作用时间长、不良反应少等优点,其抗焦虑和镇静催眠作用是地西泮的10-35倍,代谢产物仍有很强的药理活性,在临床上主要用于抗焦虑,可作为焦虑伴抑郁患者患者的辅助用药,也可用于抗惊恐,并能作催眠用,尤其适用于睡眠维持障碍的失眠患者,可减少夜间早醒和觉醒次数,延长睡眠时间,改善睡眠质量。
阿普唑仑有哪些副作用和禁忌症?副作用:
宿醉效应:阿普唑仑具有长效作用,常见宿醉效应,表现为次日早晨醒后困倦、眩晕、疲劳、步态不稳等,是阿普唑仑比较常见的副作用,如果无法耐受,可选择为唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆等短效镇静催眠药,宿醉效应较低。
消化系统:常见恶心、便秘、口干等副作用,大多数患者可耐受。
精神神经系统:常见头痛、头晕、嗜睡、乏力等副作用,少见精神错乱、情绪抑郁等副作用。
内分泌与代谢:长期服用阿普唑仑可见食欲减退、食欲增加、体重增加等副作用。
呼吸系统:大剂量服用阿普唑仑可出现不同程度的呼吸抑制,严重者甚至死亡。
生殖系统:长期服用阿普唑仑可见阳痿、性欲减退、性欲高潮降低等副作用。
停药综合征:长期服用阿普唑仑突然停药多见睡眠困难、激惹、神经质等症状,少见腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖、异常多汗等症状。
禁忌症:
对阿普唑仑或其他苯二氮卓类药物过敏者
闭角型青光眼
禁止与酮康唑或伊曲康唑同用
妊娠期妇女
重症肌无力(尤其是伴呼吸困难的)患者
严重慢性阻塞性肺部疾病患者
怎样服用阿普唑仑?成人抗焦虑,起始剂量为一次0.4-1.2mg(1-3片),一日2次,用量按需递增,最大限量为1日4mg(10片),镇静催眠,0.4-0.8mg(1-2片),睡前服。老年和体弱患者开始用小剂量,一次0.2mg(半片),一日3次,逐渐递增至最大耐受剂量,抗恐惧,一次0.4mg(1片),一日3次,需要时逐渐增加剂量,一日最大量为10mg(25片)。
正确服用阿普唑仑,可保证疗效,预防副作用,原则如下:
预期入睡困难时,在睡前5-10分钟服药,上床后30分钟仍不能入睡,可立即服药。
初始剂量宜小,逐渐增加剂量,达到有效剂量后,不轻易调整剂量。
夜间醒来,如果距离预期起床时间多于5小时,可加服唑吡坦、扎来普隆等短效镇静催眠药。
每周2~4个晚上间断、按需服药,避免连续用药。
阿普唑仑的用药疗程没有明确规定,应根据患者情况制定个体化用药方案,一般用药时间不超过4周,超过4周需要医生重新评估。
避免长期大量服用阿普唑仑,以免药物成瘾,长期服用阿普唑仑,停药前应逐渐减量,不要骤停。
服用阿普唑仑应该注意什么?阿普唑仑可通过胎盘,有增加胎儿致畸的风险,孕妇应禁用此药。
有报道,精神抑郁者服用阿普唑仑可出现躁狂或轻度躁狂,应慎用此药。
阿普唑仑在治疗恐惧症过程中发生晨起焦虑症状,表示有耐药性或血药浓度降低,可以考虑增加服药次数。
长期服用阿普唑仑有明显的成瘾性或依赖现象,应予特别注意。
老年人的中枢神经对阿普唑仑比较敏感,如果服药时出现低血压或呼吸抑制、心动过缓则提示超量。
癫痫患者服用阿普唑仑突然停药,可导致癫痫发作,应慎用此药。
肝肾功能损害可延长阿普唑仑的消除半衰期,增加副作用风险,应慎用此药。
阿普唑仑和艾司唑仑有何不同?艾司唑仑属于短效镇静催眠药,与阿普唑仑相比,艾司唑仑具有高效的镇静、催眠、抗焦虑作用,起效更加迅速,但作用维持时间不及阿普唑仑,主要用于失眠,尤其适用于入睡困难的失眠症患者,也可用于焦虑、紧张、恐惧,还可用于抗癫痫和抗惊厥。在安全性方面,艾司唑仑常见乏力、眩晕、口干、嗜睡、活动减少等副作用,持续用药也可出现依赖,但程度较阿普唑仑轻。艾司唑仑对胎儿危害极大,具有严重致畸性,妊娠和哺乳期妇女应绝对禁用。
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